Ще плюс один препарат — прорив чи чергова «панацея» від COVID-19?

Нарешті знайшли справжні ліки від COVID-19 — так реагують у соцмережах на новину про препарат з Естонії. Ніяких тобі таблеток або уколів. Знайомтеся, BioBlock — спрей, який слід розбризкувати в роті і носі. Назальний спрей від коронавірусу розроблено компанією Icosagen, що займається генною інженерією, спільно з естонськими університетами. Продукт виробляється і продається компанією Chemi-Pharm. Розробники стверджують: препарат здатний блокувати штам «Дельта», що поширюється планетою семимильними кроками. Науковий директор компанії Icosagen Март Устав запевняє, що спрей також ефективний проти інших варіантів вірусу з короною — британського, південноафриканського і бразильського. BioBlock може бути корисний там, де людям важко триматися на відстані один від одного: вдома чи в ресторані, школі, на спортивних тренуваннях і змаганнях, робочому місці і в громадському транспорті...

Чи справді можна розраховувати на допомогу цього продукту в протистоянні з коронавірусом?

BioBlock: корови прийшли на допомогу

Як заявляють дослідники, BioBlock містить нейтралізуючі антитіла проти SARS-CoV-2 із коров’ячого молозива. Молозивом називають особливий секрет молочних залоз у ссавців, що виділяється протягом кількох днів після пологів і містить чимало різних антитіл, — такий собі пасивний захист новонароджених у перші місяці життя. Якщо корову спеціально імунізувати з допомогою ін’єкцій, що містять S-білок коронавірусу, згодом в її крові та молозиві з’являться антитіла до даного білку. Виробник стверджує, що компанії вдалося отримати нейтралізуючі антитіла до шиповидного білку SARS-CoV-2. Антитіла називають нейтралізуючими, бо вони блокують можливість контакту коронавірусу з рецептором ACE2 клітин людини, перешкоджаючи проникненню і розмноженню вірусу в організмі.

Спрей потрібно розбризкувати на поверхню ротової й носової порожнин, продукт здатний залишатися там і діяти протягом 4 годин. Якщо раптом на вас чхнув інфікований, антитіла зв’язуються з S-білками коронавірусу, перешкоджаючи його взаємодії з вашими клітинами, потім вірус, що не домігся свого, виводиться з організму.

Юридично BioBlock не є лікарським засобом. За принципом дії спрей більше відповідає виробу медичного призначення, адже він не впливає на організм людини. Водночас він містить антитіла і в цьому ближчий до лікарського препарату. Дозвіл на виготовлення і продаж BioBlock видав Департамент здоров’я Естонії після того, як отримав висновок спеціальної групи експертів із прикордонних продуктів.

Які є докази, що продукт справді робочий? Дослідження на тваринах показали непогані результати, клінічних ще не проводили, але найближчим часом планують.

«BioBlock — нова розробка естонців, яка спрямована на запобігання передачі вірусу SARS-CoV-2. Наскільки вона ефективна в реальних умовах, невідомо, адже найкраще дослідження, яке у нас є на сьогодні, проведене на сирійських хом’ячках. З позитивного — клінічні дослідження плануються. З негативного — вони невеликі та можуть не дати змоги довести ефективність продукту», — пояснює кандидат біологічних наук Дмитро Демаш на своїй сторінці у FB.

У планах компанії на найближчий час — дослідження фармакокінетики препарату (вивчається, як він всмоктується в організмі, розподіляється і виводиться з нього) у здорових добровольців. На порядку денному також дослідження за участі 324 хворих на коронавірусну інфекцію і здорових членів їхніх сімей, щоб визначити ефективність захисту і можливості зниження тяжкості захворювання при застосуванні спрею.

Теоретично ідея отримати концентрат антитіл із молозива становить інтерес, проте має свої обмеження. На жаль, але молозиво виділяється лише протягом короткого періоду часу, що може стати проблемою при масштабуванні виробництва, — зазначають учені.

Принцип створення бар’єру, який перешкоджає проникненню різних вірусів в організм людини, не новий, використовується, наприклад, у низці продуктів проти вірусів, що викликають ГРВІ. Це знайома нам з дитинства оксолінова мазь, спреї з інтерферонами. Чи може BioBlock дійсно блокувати вірус?

«Теоретично — так, на практиці жоден із «бар’єрних» спреїв, які тестувались як засоби захисту від COVID-19, незважаючи на оптимістичні попередні результати досліджень, подальшого розвитку і включення до рекомендацій захисту населення так і не отримали, — зауважує Дмитро Демаш. — Чи є цей продукт ліками від COVID-19? Ні. Чи є цей продукт альтернативою дотриманню соціальної дистанції, маскового режиму і вакцинації? Ні. Ні. І ще раз ні. Отже, зберігайте спокій, вакцинуйтесь і продовжуйте цікавитися новими науковими розробками».

Окреме питання — реєстрація продукту, адже естонська розробка зависла між «виробами медичного призначення» та «лікарськими засобами». Естонський регулятор дозволив реалізацію спрею своїм окремим рішенням. В інших країнах, швидше за все, чекатимуть завершення повного циклу клінічних досліджень.

Чому так складно знайти ліки від COVID-19?

Ви знаєте, що за останні років двадцять не з’явилося жодного принципово нового класу антибіотиків? Противірусних препаратів в арсеналі людства іще менше. Причому значно. Дякувати богові, сьогодні в арсеналі лікарів є ліки для лікування ВІЛ, «мовчазного» вбивці — гепатиту С... Проте це, швидше, виняток для захворювань, що викликані вірусами. Причин такого стану речей безліч. Порівняйте: перший антибіотик пеніцилін був відкритий 1928 року, виведений на ринок 1943-го, а перший противірусний препарат ідоксуридин (активний відносно вірусу простого герпесу і застосовуваний при герпетичному враженні очей) був схвалений 1963-го, тобто через 20 років.

Здавалося б, і бактерії, і віруси є збудниками захворювань, але між ними велика відмінність. Перші — живі мікроорганізми, здатні забезпечити всі етапи своєї життєдіяльності самостійно. Вбити ворога у вигляді бактерій простіше, — у них є чимало специфічних мішеней (клітинні стінки, рибосоми), впливаючи на які, можна підвищити і ефективність, і безпеку антибіотиків. Віруси — внутрішньоклітинні паразити, які використовують живі клітини для виробництва своїх нових копій. Для здійснення «підступного плану» вірус спочатку має прикріпитися на поверхні клітини-господаря (робить він це з допомогою специфічного зв’язку між білками вірусної оболонки та рецепторами на поверхні клітини-господаря). Потім вірус проникає в клітину, вивільняє свою ДНК або РНК, відбувається збільшення числа копій генетичного матеріалу, складання нових вірусних частинок і вихід вірусу з клітини.

«Один із наслідків того, що життєвий цикл вірусів сильно зав’язаний на функціонування нормальних клітинних систем, — дуже складно знайти сполуку, яка перешкоджала б розмноженню вірусу і не була б (дуже) токсичною для людини, — пояснює Дмитро Демаш. — Деякі віруси (ВІЛ, вірус герпесу тощо) можуть «засинати» в клітинах організму на невизначений час, стаючи недоступними для більшості противірусних препаратів, які можуть бути ефективними лише тоді, коли вірус активно розмножується».

Ще один козир вірусів — багато які з них мутують, причому набагато швидше, ніж бактерії. Мутанти можуть набувати стійкості до дії противірусних препаратів. Наприклад, римантадин, який свого часу широко використовувався при грипі, зараз практично неефективний, — сьогоднішні штами вірусу грипу до нього майже нечутливі.

Частина противірусних препаратів (наприклад, ремдесивір, який використовується при коронавірусній інфекції) вводяться лише внутрішньовенно. А значить, пацієнтові потрібна госпіталізація. І тут, на думку експертів, виникає складно вирішуване завдання. Більшість противірусних препаратів діють ефективніше, якщо їх приймати з перших днів захворювання (згадаємо той же озельтамівір при грипі). Але як госпіталізувати пацієнтів із перших днів ковіду? Вчені намагаються розробити ремдесивір у формі інгаляцій, що спростило б завдання. На жаль, але це не найближча перспектива.

На сьогодні в клінічних дослідженнях перебувають кілька противірусних препаратів проти SARS-CoV-2. Які з них перспективні? На думку експертів, найбільш очікуваний — molnupiravir. Принцип дії препарату, розробленого Merck&Co спільно з компанією Ridgeback Biotherapeutics, полягає в блокуванні певного ферменту, необхідного вірусу для відтворення своєї РНК. США планують замовити у виробника експериментальний препарат проти коронавірусу на суму 1,2 млрд дол. Є новини, що попередній договір про закупівлю ліків уже підписано.

Нині molnupiravir проходить третю фазу клінічних випробувань, оцінюється ефективність лікування ковід-пацієнтів, а також можливість його застосування для профілактики зараження після близьких контактів з інфікованими. Обіцяють, що частково дослідження мають завершитися до кінця 2021 року. Хочеться вірити, що у людства з’явиться новий козир у боротьбі з COVID-19 і не за всі гроші світу.

Прикро, але на сьогодні варіантів противірусного лікування COVID-19 у нас небагато, стверджують учені. Тому найнадійніший спосіб захисту — постаратися не захворіти.